水杨酸是最早被发现的药物,由于其刺激性大,患者很难耐受,因此只能外用。如阿司匹林(aspirin,acetyl salicylic acid,乙酰水杨酸)。阿司匹林在吸收过程中和被组织吸收后,很快被黏膜、红细胞、肝细胞以及血浆中的水解酶水解,生成水杨酸,并以水杨酸盐的形式迅速分布到全身各处。药物的代谢产物主要以水杨酰尿酸、甘氨酸结合水杨酸、葡萄糖醛酸结合的水杨酸从尿排出,也有一部分以水杨酸盐的形式排出。大剂量服用阿司匹林后水杨酸血浆t1 / 2可达15~30h,少量增加药物剂量与其造成的血浆水杨酸浓度增加之间往往不成比例,这是因为肝脏对水杨酸的代谢能力有限。因此,儿童和青春期水痘和流感病毒感染是水杨酸类药物的禁忌证。
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