1976年Heilman等首先合成了纳美芬(nalmefene)(图12-4)。纳美芬制剂有两种规格,0.1g/L溶液主要用于逆转术后阿片类药物过度的作用,避免引起完全的逆转和急性疼痛。肌注或皮下注射与静注纳美芬具生物等效性。纳美芬透过血脑屏障的能力与它所成的盐有关,甲基纳美芬不能透过血脑屏障,而盐酸纳美芬较易透过血脑屏障。对少数患者,当纳美芬剂量超过推荐剂量时,可产生恶心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛等,常为一过性的且发生率低。使用纳美芬出现的戒断症状与使用其他阿片受体拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间较长。
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