[治疗]（二）他克莫司

他克莫司（tacrolimus）是一种具有大环内酯结构的新型强效免疫抑制剂，其预防移植器官排异的免疫抑制作用比CsA强10～100倍，目前已广泛用于肝、肾、心脏、肺、小肠、胰、骨髓等器官移植术后的免疫抑制治疗。他克莫司口服后主要在空肠和回肠吸收，在肝、肠分别经CYP3 A4、CYP3 A5代谢及P‐gp转运，首过效应明显，口服生物利用度在4%～89%之间，平均20%。他克莫司治疗浓度范围目前仍是建立在对少数患者的经验观察的基础上，而非基于统计学的方法。另一方面，当患者同时服用CYP3A家族的某些抑制剂，如地西泮或氟康唑时，CL／F均显著下降。