[速览]三、被葡萄柚汁及其呋喃香豆素衍生物抑制的P450亚型

图5显示的是葡萄柚汁的乙酸乙酯提取物对人的各种P450亚型的特征酶活性的影响。在酶反应体系中，随着葡萄柚汁浓度的增加，不仅是CYP3A4（睾酮6 β‐羟化），图5葡萄柚汁提取物对P450各亚型的活性的抑制作用。由此分别检验了葡萄柚汁中几个典型的呋喃香豆素衍生物对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19（奥美拉唑5‐羟化）、CYP2D6及CYP2E1（氯唑沙宗6‐羟化）等各亚型的影响（表。值得一提的是，研究过程中从葡萄柚汁中分离得到一种倍半萜诺卡酮，它虽然对CYP3A4无抑制作用，却能选择性地抑制CYP2A6和CYP2C19。由于迄今尚未找到CYP2C19的特异性抑制剂，因此诺卡酮的这一特性可能使其成为在体外研究CYP2C19抑制的一个有用工具。