因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低,所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高,血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。例如磺胺噻唑的血浆蛋白结合率为55%~80%,进入脑脊液的浓度仅为血浆浓度的30%左右,而磺胺嘧啶的蛋白结合率较低(20%~60%),其脑脊液浓度高达血浆浓度的40%~80%,故在治疗流行性脑膜炎时,磺胺嘧啶常作为首选药。又如蛋白结合很强的青霉素G,其血中浓度远远高于淋巴液中的浓度,但血液和淋巴液中的游离型药物浓度几乎相同。这个实验表明,血清中高水平的药物蛋白结合会减少药物向组织的渗透。
……