无论是抗精神病药物的临床治疗效应还是药物不良反应均与药物的受体阻断作用有关。目前认为,几乎所有的抗精神病药的抗精神病作用都与阻断脑内多巴胺受体(尤其是D2受体)和5‐HT受体有关。传统抗精神病药主要阻断4种受体,包括D2、α。阻断D2受体也可能产生一些不良反应,如阻断黑质纹状体通路的D2受体时,会产生锥体外系症状,阻断结节漏斗通路的D2受体时,会产生催乳素升高相关的不良反应。Kapur等研究发现,抗精神病药D2受体占有率达到65%即可起效,达到72%出现催乳素水平升高,达到78%出现锥体外系症状。非典型抗精神病药与D2受体的解离速度由快到慢的排序为:喹硫平、氯氮平、奥氮平、利培酮。
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