[文献资料]一、趋化因子的小分子拮抗剂

趋化因子受体是G‐蛋白偶联受体，这种G‐蛋白偶联受体是经典的靶点，许多研究机构建立高通量筛选来研究细胞因子受体的小分子拮抗剂，此外，开发的拮抗剂集中于稳定受体构型而产生拮抗作用，而不是物理性阻断受体［ 19 ］。最近在离体和整体动物模型中筛选获得的趋化因子受体拮抗剂已经有许多报道，尤其是具有拮抗蛋白配体作用的小分子拮抗剂。从筛选趋化因子受体的小分子拮抗剂的资料来看，已经开发了分子量足够小、口服生物利用度高达nmol水平的趋化因子受体拮抗剂。