三环类和四环类抗抑郁药(tricyclic and tetracyclic antidepressants)在抑郁症的治疗历史上有着十分重要的作用和地位。三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants,TCAs)是第一类被广泛应用于抑郁障碍治疗的药物,并作为临床第一线抗抑郁药保持了25年之久,至今仍有相当一部分抑郁障碍患者在应用TCAs治疗。正是由于其明确的治疗作用,带来了对抑郁症的去甲肾上腺素(NE)和5‐羟色胺(5‐HT)病因学理论的探讨。原来认为经由美芬妥英(3‐甲基苯乙妥因)和异喹胍(胍喹定)的代谢途径,后来证明是经细胞色素P4502C19和2D6酶系进行代谢,从而也解释了相同剂量的TCAs在不同个体中血药浓度差异巨大的缘由。
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