[治疗]28﹒1药物发现［1］

该公司在对该化合物亲水性片段邻氨基苯甲酸结构改造时发现，在羧基和苯环间插入甲氧基并且将羧基替换为其生物电子等排体四氮唑基所得的衍生物活性显著提高（天竺鼠回肠IC 50 ＝ 3000nmol／L），进一步将。在确定2‐四氮唑基‐8‐氨基色酮的母体结构后，该公司又对其疏水的酰胺侧链进行结构改造，合成了一系列对位4～7个C原子长度侧链的苯甲酰胺及肉桂酰胺衍生物，发现对苯丁氧基苯甲酰胺衍生物（即普仑司特）抑制白三烯受体活性高达0.044nmol／L（天竺鼠回肠）。