肝素(heparin)是从猪肠黏膜和猪、牛肺脏中提取的一种黏多糖硫酸酯,存在于肥大细胞、血浆及血管内皮细胞中,呈强酸性(图24‐。肝素是带大量负电荷的大分子,不易通过生物膜,口服不被吸收,常静脉给药。肝素抗凝活性t 1/2随剂量增加而延长,肺栓塞及肝硬化患者t 1/2也延长。肝素在体内外均有强大抗凝作用,使血液凝固时间、凝血酶时间及凝血酶原时间均明显延长。抗凝作用主要是加强或激活了抗凝血酶Ⅲ(an tithrombin Ⅲ,AT‐Ⅲ)对凝血酶及凝血因子Ⅻ a、Ⅺ a、Ⅹ a、Ⅸ a等的灭活。肝素轻度过量,停药即可,如严重出血,可缓慢静脉注射硫酸鱼精蛋白解救。图24‐3肝素,LMW H和AT‐Ⅲ及凝血因子相互作用示意图。
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