氯喹与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7 -氯基与DNA鸟嘌呤上的2 -氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间,与之形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA ,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,升高疟原虫食物泡内的pH ,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏。本品不能直接杀死疟原虫,主要作用于红内期裂殖体,经48 ~ 72小时,血中裂殖体被杀灭。对红外期疟原虫无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用,也不能根治间日疟,但可根治恶性疟。
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