本品口服后吸收迅速,Tmax为1小时,t1/2为18~22小时。口服剂量25~1000mg之间时,不管单次还是多次给药血药浓度与剂量成正比。进食对吸收无明显影响。血浆蛋白结合率为96%。给药7天内伊马替尼及其代谢产物68%通过粪便排泄,13%通过肾脏排泄。伊马替尼的不良反应较轻,耐受性好。治疗胃肠间质瘤最严重的并发症为腹腔或肿瘤部位的出血,发生率约为5%。出血原因可能为伊马替尼快速、强效的治疗作用所致。有肝功能损害的患者慎用本品。1.CYP3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、克拉霉素等)会降低伊马替尼的代谢,升高伊马替尼的血药浓度。3 ﹒本品与华法林合用时可导致出血危险增加。胶囊剂:100mg。
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