二、药物对映体的药动学

药物对映体在治疗作用和毒性方面的个体差异与其在体内的动力学过程发生改变有关，而后者又主要由药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄中的立体选择过程造成的。而某些主动吸收的药物，对映体的吸收会有不同。这是因为在主动转运过程，药物是经载体由低浓度高向高浓度转运，由于对映体之间的空间构型不同，与载体结合不一致，造成某些药物对映体在口服吸收上的差别。药物对映体与血浆蛋白的结合程度的差异造成了药物对映体在分布上的立体选择性。如某些非甾体抗炎药在体内可将R（＋）‐对映体转成具有抗炎活性S（‐）‐对映体。由于肾小球滤过为被动膜转运，不能区分药物对映体，因此药物对映体肾排泄的立体选择性与主动运转和代谢有关。