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[治疗](三)亚稳定型[22]

根据定义,亚稳定型具有更高的吉布斯自由能,更快的特性溶出速率,如下式所示:GA-B=RTln(SA/SB)(8‐。虽然亚稳定型具有潜在加快溶解、提高溶解度的优势,但是它们很少应用于剂型研发。对理化性质稳定性的研究结果限制了亚稳定型作为一种标准药物开发技术的应用。例如雅培公司不了解最初所生产的利托那韦属亚稳定型,而后才发现其稳定型。因此最初生产中不能稳定的制备亚稳定型,导致了市售的胶囊溶出不稳定,从而使产品从市场上召回,这使在销售额上损失数百万美元。尽管亚稳定型物理和化学上有不稳定性,但仍有办法通过添加辅料和处方设计等方法制成较稳定的制剂。

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——《现代生物药剂学》
书名:《现代生物药剂学》
栏目:现代生物药剂学 > 第八章 新型口服药物释放系统及其体内过程 > 第二节 基于药物BCS 的制剂处方设计 > 二、Ⅱ型药物[25]
作者:朱家壁
参编:刘建平,王柏,朱家壁,刘建平,汤玥
页码:434
版本:1
出版时间:2011-02-01
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