佐替平(zotepine)属二苯并噻平类,化学结构与氯氮平有相似之处,并具多受体结合特性,主要阻断5‐H T、DA、H 1和NE受体,同时还具有较强的NE再摄取抑制作用,能提高皮层NE的含量,与三环类抗抑郁药(TCAs)有相近特点,结构式见图3‐1‐7。体内实验显示,佐替平对D。3、D 4受体均有高亲和力,对D 5受体有中度亲和力,佐替平对D.1、D 2亚型受体的平衡作用导致了佐替平的低EPSs发生可能。佐替平对D 2受体的拮抗作用比氯氮平要强、但比氟哌啶醇要弱。佐替平可以影响血清催乳素水平,高浓度佐替平可以刺激催乳素分泌,低浓度佐替平减低催乳素分泌。细胞色素P450酶系参与佐替平代谢,与苯二氮类合用会增高佐替平的血药浓度。
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