[治疗]瑞舒伐他汀（可定、Rosuvastatin、Crestor）

本品口服5小时后血药浓度达到高峰。瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL‐C清除的主要部位。瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10%）。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG‐Co A还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。约90%剂量的瑞舒伐他汀以原型药随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。动物实验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。