[治疗]（三）蛋白酶抑制剂

口服吸收迅速，生物利用度较低，约为4%，与食物同服可提高其生物利用度，达峰时间为3～4小时。健康志愿者单剂量600mg于进餐时顿服，平均血浆峰浓度为0.0355～0.127mg／L，相同剂量多次服用，血浆峰浓度可达0.094mg／L。本品在肝脏代谢为无活性的多种衍生物，消除半衰期为12～14小时。本品88%由粪便排出，10%由尿液中排出。本品为强力蛋白酶抑制剂，对HIV‐1和HIV‐2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV‐1有强大的抗病毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性。与蛋白酶抑制剂联合应用一次400mg，一日2次。本品1995年12月上市，是第一个上市的HIV蛋白酶抑制剂。片剂：600mg。