（三）影响受体与信号转导系统的耦合或与靶基因的结合

药物受体主要是膜受体，膜受体需要与细胞内的信号转导系统耦合才能体现其生物功能。在细胞内受体所介导的效应中，配体或药物与受体形成复合物后，还需结合到相应的靶基因上并激活或抑制靶基因的转录。例如，雄激素受体基因编码DBD的外显子2和3发生点突变时，受体对雄激素或雄激素类药物的亲和力正常，却不能刺激靶基因活化，发生变异的个体表现为对雄激素类药物治疗不敏感。