为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化转变为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性。脂溶性较高,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。轻度胃肠反应以食欲减退、恶心为主,个别患者可出现呕吐、腹泻和腹痛,停药后可消失。其他反应有乏力、寒战、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。口服:成人,每日800~1000mg,分3~4次服用,总量30~50g为一疗程。