胃肠道吸收快但不规则,进入中枢神经快,同时也出现于唾液和乳汁,t1/2 α一般为3.5小时,t1/2 β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%~2%为原型。解救中枢抑制:肌注或皮下注射安钠咖(苯甲酸钠咖啡因),每次0.25~0.5g,依病情2~4小时后可重复注射。1 ﹒口服避孕药、美西泮、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除,导致作用增强和不良反应的增加。安钠咖(苯甲酸钠咖啡因,CNB)注射剂:0.25g(1ml)。麦角胺咖啡因:片剂,每片含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因0.1g。
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