托特罗定用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体拮抗剂。本品与血浆蛋白结合率较高,游离的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。托特罗定消除半衰期(t1/。给健康志愿者口服14C标记的托特罗定片5mg后,尿、粪排泄率分别为77%、17%,原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%,5%~14%以活性DD01回收。药物过量及处理:给志愿者的最大剂量是单剂给予L‐酒石酸托特罗定12.8mg,其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
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