本品是6位侧链为脒基(amidino group)的半合成青霉素。与其他青霉素相同。本品主要作用于革兰阴性菌,以对某些肠杆菌科细菌有较强抗菌活性为特点,对革兰阳性菌的抗菌活性差。本品对大肠埃希菌的抗菌活性比氨苄西林强10倍至数十倍。6.3mg/L浓度的本品可抑制70%的枸橼酸杆菌、71%的肺炎杆菌、62%的肠杆菌属和69%的志贺菌属。本品与头孢孟多或磷霉素联合,对鼠伤寒杆菌有协同或相加作用。与其他抗生素联合,可用于革兰阴性杆菌败血症、肺炎、心内膜炎的治疗。青霉素过敏者禁用。单用本品治疗严重的革兰阴性杆菌感染的疗效不理想,应考虑与阿莫西林、头孢孟多、磷霉素等联合用药。针剂:美西林盐酸盐双水化物中含有82%的无水美西林。
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