本品口服不吸收,必须注射给药。静脉注射1g,血清浓度在20~40 μ g/ml范围内。与其他青霉素类一样,药物大部分进入细胞外液。甲氧西林通过肾小球分泌的形式从肾脏快速排泄。正常肾功能患者的消除半衰期约为30分钟,肾功能减退的患者半衰期则延长,在使用时应注意调整用药剂量。自1960年甲氧苯青霉素上市以来,耐甲氧苯青霉素葡萄球菌已发展到占相当高的比例,其中部分金黄色葡萄球菌不仅耐甲氧苯青霉素也耐本类其他各品种,还耐各种抗金黄色葡萄球菌抗生素,只对万古霉素敏感,称为MRSA(methicillinresistantstaphylococc)。甲氧西林可以肌内注射(500mg/ml)、直接静脉注射(20mg/ml)及静脉滴注的形式给药。
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