[治疗]二、可用于心功能不全时的钙离子拮抗剂

口服后能迅速完全吸收，但由于首次大量经肝脏代谢灭活，生物利用度已降至20%～40%。服药后15～30分钟在血浆中出现，Tmax为30分钟，血浆半衰期约3～4小时。该药在血中大约80%与蛋白结合，65%由肝脏代谢灭活，其余部分以原形由肾脏和肠道排泄，其主要代谢途径为去乙酰化，N‐去甲基作用和O‐去甲基作用，主要代谢产物去乙酰硫氮酮的作用尚不清楚。虽然硫氮酮一次用药后半衰期较短，但维持治疗期间其清除率下降（可能与代谢、排泄途径饱和有关），生物利用率也增至90%，口服2天后，半衰期可达4～7小时。结果显示，治疗组心功能明显改善，EF增加，左心腔和左室舒张末期内径缩小，病死率下降。