已知吗啡作用于阿片受体而发挥其镇痛作用,作用部位在第三脑室壁灰质[ 1 ]。阿片受体激动剂能影响Ca2 +的摄取,降低细胞内Ca2 +浓度,抑制神经冲动的传导,发挥镇痛作用。纳洛酮是阿片受体拮抗剂,极易通过血脑屏障,能较快地与内源性μ、κ、δ三种阿片受体起竞争性拮抗作用,从而拮抗吗啡镇痛作用,或与阿片受体有关的镇痛药的镇痛作用。加锡果宁给药60分钟,纳洛酮(5mg/kg)能明显拮抗加锡果宁的镇痛作用,作用维持1小时以上,与加锡果宁组比较,有显著性差异。纳洛酮拮抗剂量和时间间隔应通过预实验确定。参见小鼠热板法。
……