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[治疗]四、钙通道阻滞剂的作用机制[5,7~11,]

钙通道阻滞剂与相应位点结合后,如何影响通道功能而发挥阻滞作用,目前也不完全清楚。DHPs阻滞剂或激活剂与位点的结合呈立体异构性,激活剂或阻断剂与位点的结合在功能上相当于变构酶的作用部位。3类不同结构的L型钙通道阻滞剂的位点既分开又相互联系。药物与位点结合后,使界面间的蛋白质相互作用,导致钙通道发生构象改变,进而使通道的功能及其对Ca2 +的亲和力发生改变,产生阻滞Ca2 +内流或促进Ca2 +内流的作用。DHPs主要与失活态钙通道蛋白结合,阻碍失活态的通道恢复,使更多的通道处于失活态,因此DHPs主要影响钙通道的功能。所以,当钙通道α螺旋片段的某个氨基酸发生基因突变时,则Na +也可经钙通道进入细胞。

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——《离子通道与心脑血管疾病——基础与临床》
书名:《离子通道与心脑血管疾病——基础与临床》
栏目:离子通道与心脑血管疾病——基础与临床 > 第一篇 离子通道概论 > 第三章 作用于钙通道的药物 > 第二节 钙通道阻滞剂的作用机制[4,5]
作者:贾宏钧 王钟林 杨期东
参编:陈修,王纪佐,吴博威,贾宏钧,刘立英
页码:75-76
版本:1
出版时间:2000-02-01
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