药物代谢(drug metabolism)亦称生物转化(biotransformation),是指药物分子在体内经过酶催化作用转变成其他化学结构形式的过程。为了产生疗效,药物分子必须跨过胃肠道的由脂质蛋白构成的肠壁才能吸收进入血液循环。一旦药物分子进入血液循环,才能以被动扩散等方式通过各种生物膜到达能产生药效的各种靶组织或靶器官。但是,由于存在肾小管部位的药物分子重吸收现象,脂溶性药物在排泄过程中很易被再吸收,因此,整体上来看,脂溶性药物分子不会明显经肾脏通过尿液排泄。一相和二相代谢反应及其代谢酶的重要性质概述如下。
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