[治疗]吡嗪酰胺

本品在试管内对结核菌的作用不强，MI C为12.5mg／L，但对细胞内或偏酸性环境持续存活的结核菌呈现杀灭作用。其机制可能是通过菌体内的酶解，脱酰胺而转化为吡嗪酸，因而呈现抗菌作用，也有人认为与其阻碍细菌摄氧，干扰菌体正常代谢有关。体内试验表明，本品能进入细胞内杀灭结核杆菌，与利福平和异烟肼合用，有明显协同作用。本品对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌也有抗菌作用。在动物实验中，吡嗪酰胺的作用比PAS、环丝氨酸、紫霉素等强，但不及链霉素和异烟肼。对肝脏毒性较大,可能引起严重的肝功能障碍，出现谷丙转氨酶升高及厌食、胃肠不适、恶心、呕吐，少数可有黄疸。