[治疗]阿司咪唑

口服后发生广泛的首过代谢。主要分布于肝、肺、肾脏等，不易通过血脑屏障。服药后1～8小时可达原形药的最大组织浓度，每天给予一次10mg，在1～2周内达到稳态血浆浓度，此后药物并不进一步蓄积。在体内迅速、广泛地发生代谢，代谢物中有几个具有活性。本品在肝脏代谢，代谢物主要随粪便排泄，比较缓慢，一次给药后15天内随粪便排出54%～73%。每天给予10mg，连续给药，药物及代谢物表观消除半衰期为9～13天。本品不能经透析排出体外。本品及其活性代谢物脱甲阿司咪唑分布于狗的胰、肾上腺、肝、肺、唾液腺、肾和睾丸，浓度为血浆浓度的400倍。本品及其代谢物可进入哺乳狗的乳汁及妊娠大鼠的胎盘（较少）。混悬剂：1mg／m l。