[治疗]二、还原反应与毒副作用

芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系或消化道细菌硝基还原酶等催化，还原成芳香胺基。还原是一个多步骤过程，其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。羟胺毒性较大，可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症，也是由还原代谢中产生苯基羟胺所致。可是自从进入临床以来，服用托卡朋引发了多起肝毒性病例，可是相似的毒性反应却没有在托卡朋类似物恩他卡朋上发生。已知托卡朋可在体内经代谢而产生胺类代谢物（M1）与乙酰胺类代谢物（M2），而在恩他卡朋（entacapone）的体内代谢物中却没有检测到这两种代谢物，因此推测，这两种物质可能与托卡朋在体内产生肝毒性有关。