细胞表面受体数量和功能受多种情况的调节。内化是由于激素和受体结合形成的复合体通过入胞作用转运到胞内形成细胞内构件(内涵体),而不能与配体结合,这个过程相对缓慢,可以引起激素信号转导通路的阻断。激动剂刺激停止可以使受体通过出胞重新分布到细胞膜上。受体的补充需要蛋白的重新合成,受体下调同样还可以发生在受体蛋白质合成水平和受体mRNA水平(调节转录或者RNA的稳定性),或者两个方面同时调节。还有一些情况,受体磷酸化可以影响配体的亲和力,离子通道的开放。