口服或舌下含服硝苯地平后几乎完全被吸收,仅20%~30%经门静脉为肝脏所摄取代谢,生物利用度达65%以上。硝苯地平大部分与蛋白结合,转变为无活性的极性形式,其中绝大部分经氧化而成为一种“游离酸”,小部分被转变为内环酯。只有微量的原形硝苯地平在尿中出现。5 ﹒与地尔硫合用时,硝苯地平的浓度可增加100%~200%,硝苯地平的不良反应增加。12 ﹒奎奴普汀/达福普汀可抑制硝苯地平通过细胞色素P450 3A4介导的代谢,使硝苯地平的毒性增加,必要时应减少硝苯地平的用量。4 ﹒硝苯地平单用或与β受体阻断药合用可有效地控制妊娠期或产后严重高血压急性发作,但舌下含化硝苯地平可引起母亲严重低血压和胎儿抑制。
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