本品是强力特异性血管紧张素(Ang Ⅱ)Ⅱ受体阻断剂,它选择性作用于AT1受体亚型,在使用本品之后,AT1受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强约20 000倍。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法林)发生相互作用。
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