活化的PKC使多种信号蛋白磷酸化,对胞质到细胞核的信号传导起重要作用。PKC‐α在乳腺癌细胞系MCF‐7中过度表达可引起细胞增殖及促进无胸腺小鼠移植后的肿瘤发生。PKC‐α与肿瘤的侵袭性有关,并可调节细胞对细胞毒性药物的敏感性。有报道乳腺癌患者PKC‐α表达上升。LY900003(Affinitak)是一个20个碱基的反义寡核苷酸,可根据碱基配对原则,与人类PKC‐α的mRNA的3 ′端非翻译区特异性结合。