临床证据: Gr ün等[ 1 ]通过16例健康受试者参与的一个随机安慰剂交叉对照研究,考察了CYP2C19和CYP3A4抑制剂伏立康唑对替利定药动学和镇痛作用的影响。受试者随机服用伏立康唑400mg或安慰剂,然后给予单剂量替利定100mg 。结果发现,与安慰剂相比,合用伏立康唑使替利定的平均AUC增加20倍,从61ng · h/ml增至。使代谢物去甲替利定( nortilidine )的AUC也增加。提示伏立康唑减慢替利定代谢为活性的去甲替利定,使AUC增加20倍,影响其镇痛作用,临床应该避免合用[编者注:试验设计存在不足,单剂量研究而不是伏立康唑多剂量研究就可以得出避免合用的结论,因此结论可能有一定的参考意义] 。
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