葡萄柚汁中的呋喃香豆素类化合物含量相对较低,尚未见大量提取或制备后用于临床的报道。由于酸橙汁中DHB含量与葡萄柚汁相当,所以酸橙汁被用于临床试验,以考察葡萄柚汁与药物的相互作用是否起因于呋喃香豆素类化合物对P450的抑制。实验结果表明:一种美洲酸橙(Sevilleorange)可以像葡萄柚汁一样使非洛地平的口服生物利用度明显增加[ 11 ],但是对环胞霉素的吸收却没有影响[ 12 ]。由于非洛地平是典型的CYP3A4底物而环胞霉素是典型的P‐糖蛋白(P‐gp)底物,上述结果提示:呋喃香豆素类化合物可以解释葡萄柚汁对CYP3A4的抑制作用。而葡萄柚汁中的其它化合物还可以通过抑制P‐糖蛋白引起药物相互作用。
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