[治疗]十四、博　来　霉　素

博来霉素（ bleomycin ）与铁的复合物嵌入DNA ，引起DNA单链和双链断裂。作用的第一步是本品嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是博来霉素与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。肌注或静注博来霉素15mg ，血药峰浓度分别为1 μ g/ml及3 μ g/ml 。常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。老年患者、肺部经过放射治疗者及肺功能不良者慎用。