13.4 活性评价：对离体COX-2和COX-1的抑制作用

为评价目标化合物对COX-2的选择性作用，测定了对COX-2和COX-1的抑制活性。对COX-2的抑制活性的测定方法是，用脂多糖刺激的小鼠C57腹腔巨噬细胞，与受试化合物温孵，测定由花生四烯酸经COX-2催化产生的PGE2量，计算每个化合物的IC50值。表13.1和表13.2的活性数据表明，通式6（4-磺酰苯基系列）对COX-2的抑制活性强于通式5（3-磺酰苯基系列）1个数量级，选择性活性（IC50，COX-1 / IC50，COX-2）大都在2～30之间，通式5化合物不仅对COX-2活性强度弱，而且未能有效地控制选择性作用。