肿瘤细胞形成及增殖过程中涉及信号转导系统的异常,包括信号蛋白的突变与配基受体结合异常及有关酶功能的变化。抗信号药物企图干扰癌变的分子演变过程,从理论上讲应较作用于癌变后的继发事件的抗癌药物更具选择性和更有效。发现格列维(Gleevec,ST1571,imatinib mesylate)对慢粒白血病有非常显著的疗效,缓解率在90%以上。它能抑制细胞膜表面上皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性,能作用于血小板源性生长因子受体PDGF‐R,abl‐有关的酪氨酸激酶,抑制ATP催化作用,影响信号转导,使癌细胞凋亡。据文献介绍,云南霉素、茶多酚、丹参、姜黄素衍生物及α‐双炔失碳酯等的抗癌作用均与影响细胞信号传导的机制有关。
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