本品口服或腹腔给药均可抑制肿瘤细胞DNA的生物合成,口服一次给药,大鼠心率、呼吸频率减慢,呼吸幅度降低,引起胃肠道反应。对大鼠Walker256及小鼠Lewis肿瘤的抑制作用明显较靛玉红为高。大鼠口服3H‐甲异靛1h,血中放射性达高峰,组织分布较广,其中包括肺癌组织。胃肠道反应:恶心、食欲不振。骨髓抑制反应:白细胞下降、脾脏也有缩小。用药期间定期检查血象。个别患者出现骨髓抑制及严重肢体疼痛,停药后即可恢复正常。