地高辛与心肌细胞膜上的Na + , K + - ATP酶结合,使该酶活性降低, Na + - K +交换增加,促使进入细胞内的Ca2 +增加,从而加强心肌收缩力,增加心输出量,但不增加心肌耗氧量。主要用于治疗各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。促胃肠动力药:甲氧氯普胺使地高辛的吸收降低,减少地高辛的生物利用度。影响地高辛分布的药物:①奎尼丁使地高辛的表观分布容积降低,同时降低肾小管对地高辛的主动分泌和非肾清除率。影响地高辛代谢的药物:苯巴比妥、苯妥英钠、保泰松、异烟肼、乙胺丁醇、利福平等可增加地高辛的代谢速率。
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