与作用于其他可兴奋组织的激动剂相似,作用于血管系统的激动剂一般为数不多,但引起的作用很多,它依赖于特异的受体亚型。例如,激动剂E和NE,既是收缩剂也是扩张剂,依赖于靶组织的受体是α 1还是β 2。激动剂与这些受体结合后,被耦联到不同的G蛋白,分别激活PLC或腺苷酸环化酶。这些靶标可能是G蛋白、或效应分子、或两者,等等。例如α 1受体、血管升压素V1受体、血管紧张素AT1受体和内皮素ETA受体的激活均作用于同样的G蛋白,而激活PLC,从而通过相似的下游机制引起血管收缩。在VSM,钙离子通过VDCs内流,使VSM细胞膜去极化,而在内皮细胞,钙离子通过电压不依赖的非选择性阳离子通道内流,使内皮细胞膜超极化,而导致钙内流增加。
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