[速览]1﹒3铂类药物研究的方向和新进展

顺铂的发现和使用为抗癌药物的研究开辟了一个全新的领域，此后在结构改造、合成第二代以至第三代铂类化合物方面的工作开展得如火如荼，先后合成了数千种新的铂类配合物，已筛选到了十几种有希望的化合物进入了临床试验。发展新一代铂类化合物主要基于以下目的：①改善顺铂较严重的毒性反应。克服顺铂的交叉耐药性,以治疗那些顺铂无效和治疗后复发的病人。L‐OHP在体外对大部分肿瘤细胞株比顺铂和卡铂有效，在几株顺铂耐受的细胞中与顺铂没有或只有很弱的交叉耐药性，并且在体内和体外与顺铂或卡铂有协同效应。一种反式混合胺型四价铂配合物JM335在一组人卵巢癌细胞中显示出与顺铂相似的细胞毒作用，并且与顺铂无交叉耐药性。