比索洛尔是一种高选择性的β 1肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对血管平滑肌的β 1受体有高亲和力,对支气管和调节代谢的β 2受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β 2受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β 1受体选择性作用。比索洛尔无明显的负性肌力效应,能通过阻滞心脏β受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。无慢性心衰的冠心病患者急性服用比索洛尔可以降低心率和搏出量,从而降低心排出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。
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