对药物进行结构修饰或制成前体药物等方法可以改善多肽药物的药物代谢动力学行为,如血管靶向肽Ala‐Pro‐Arg‐Pro‐Gly(APRPG)与疏水性的聚乙二醇‐二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共轭,形成改良的DSPE‐PEG‐APRPG脂质体,可以提高其在肿瘤部位的蓄积。内源性物质干扰的影响:许多多肽药物本身也是机体存在的物质,给药后内源性物质(如胰岛素、催产素等)与外源性物质共存,内源性物质会对外源性物质产生干扰,所以在进行药物代谢动力学研究时须对内源性物质加以控制和干预。如通过静脉滴注葡萄糖和生长激素抑制素以抑制胰岛素和生长激素的内源性释放,从而使得有可能对外源性胰岛素和生长激素的药物代谢动力学作出确切解释。
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