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[治疗]硫鸟嘌呤

本品是鸟嘌呤的类似物,在人体内必须由磷酸核糖转移酶转为硫鸟嘌呤核糖核苷酸方具活性,本品的作用环节与巯嘌呤相似,此外,硫鸟嘌呤核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GPD)。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行,经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性,但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关,因而服用别嘌醇,对本品的代谢并无明显的抑制作用。一次口服,40%的药物在24小时内以代谢产物形式经尿液排出,尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药或放射治疗合并使用时,会增强本品的效应,因而须考虑调节本品的剂量与疗程。

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——《肿瘤内科治疗药物的安全应用》
书名:《肿瘤内科治疗药物的安全应用》
栏目:肿瘤内科治疗药物的安全应用 > 第六章 常用抗肿瘤药物 > 第二节 抗代谢药
作者:李德爱 孙 伟
参编:姜山,王有森,李义清,张媛,王红程
页码:95-96
版本:1
出版时间:2011-08-01
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