[速览]更昔洛韦

以1000mg／8小时的剂量给药，血浆峰浓度和谷浓度分别为8～11 μ g／ml和6～1.2μ g／ml，蛋白结合率＜ 1%。本品半衰期为4小时，严重肾功能减退者可延长至28～40小时。脑脊液中浓度为血浓度的24%～67%，肺和肝中浓度接近同时期血浓度。被感染细胞摄取后，对HSV感染，经病毒的胸苷激酶催化，对巨细胞病毒，经病毒的UL97原编码的磷酸转移酶催化，转化成为单磷酸更昔洛韦，经细胞酶系衍生成为双磷酸、三磷酸更昔洛韦。在巨细胞病毒感染细胞中的三磷酸更昔洛韦的含量10倍于正常细胞。本品于1988年在德国和美国上市，主要适用于艾滋病患者及其他免疫缺陷患者合并CMV所致的视网膜炎。