2﹒手性药物的分布

药物的体内分布主要受药物分子跨膜分配系数、药物与血浆和组织蛋白的结合能力、药物的脂溶性等因素影响。细胞膜虽能形成手性环境，但对药物分布的立体选择性影响较小。血浆中未结合药物的分布容量的不同，说明一些手性药物的组织分布具有立体选择性。卡维地洛尔（carvedilol）给大鼠按10 mg／kg多剂量灌胃，分析两对映体血浆蛋白结合率比值与组织中比值，结果血浆蛋白结合率（R）／（S）比值为1.53，体优先结合.给兔灌胃尼卡地平（nicardipine）后，测得组织中（S）／（R）浓度比值，小脑为4.3，心脏为1.7，在其他组织中则差异不明显。