本品为半合成脂糖肽类抗生素。体外对革兰阳性菌呈现浓度依赖性的杀菌作用。替拉凡星通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成与交联来抑制细胞壁的合成,同时可以与细菌的细胞膜结合,破坏其屏障功能,起杀菌作用。抗菌谱包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林耐药菌),肠球菌属(万古霉素敏感株),链球菌属。本品不经肝、肾代谢,对肝细胞色素酶P450没有影响,本品有少量在体内代谢为羟基代谢物,具体代谢途径尚不明确。2 ﹒使用本品可能干扰尿蛋白测定结果。