[治疗]二、药物代谢动力学和分布

莫达非尼是阿屈非尼（adrafinil）的初级代谢产物，去除阿屈非尼的末端酰胺羟基后而成，同时也无阿屈非尼的不良反应如肝酶升高、焦虑和胃痛。莫达非尼吸收迅速，清除却缓慢。与血浆蛋白的结合率高（60%），V d为0.8L／kg。莫达非尼的代谢产物较复杂。仅10%以原形物排出体内，左旋异构体比右旋体的清除要快3倍，女性比男性快，目前尚不清楚造成这些差异的原因。尽管男女清除速度不同，但临床作用和耐受性基本相同。60%莫达非尼经过代谢后转变为无活性的莫达非尼酸和莫达非尼砜。莫达非尼最先通过细胞色素P450 3A4／5 酶代谢，有报道称莫达非尼在体外研究时能诱导3A4 酶，特别是胃肠道3A4 酶，能显著减少三唑仑的吸收。